CE-123 (5-((бензгидрилсульфинил)метил)тиазол) — синтетический гетероциклический аналог модафинила, разработанный группой Петера Калабы в Университете Вены. Является наиболее изученным и наиболее эффективным представителем серии родственных структурных производных.
Механизм действия
Соединение является атипичным ингибитором транспортера дофамина (DAT) с EC₅₀ ≈ 2,76 мкМ в анализах обратного захвата на клетках HEK293, стабильно экспрессирующих человеческие изоформы DAT. Ультраселективность в отношении DAT — по сравнению с NET и SERT — отличает CE-123 от модафинила, который действует на все три транспортера. Вместо массивного выброса дофамина CE-123 модулирует его обратный захват, что формирует благоприятный профиль безопасности: отсутствие эйфории и зависимости.
Проникновение через ГЭБ
CE-123 демонстрирует коэффициент проникновения через гематоэнцефалический барьер Kp,uu,brain = 0,5 по сравнению с 0,1 у R-модафинила — то есть в пять раз более высокая доступность в тканях мозга при сопоставимой периферической концентрации.
Доклинические данные
(S)-CE-123 реверсирует тетрабеназин-индуцированную депрецию дофамина в парадигмах FR5/еда и прогрессивного соотношения, восстанавливая мотивацию к приложению усилий без влияния на общую двигательную активность. В тесте ASST улучшает когнитивную гибкость без негативного влияния на импульсивность. В тесте радиального лабиринта улучшает пространственную рабочую память. Ежедневное однократное введение улучшает приобретение памяти и её воспроизведение без признаков толерантности.
Только для исследовательских целей. Продукт не является лекарственным средством, пищевой добавкой или косметическим средством. Не предназначен для применения у людей или животных. Продажа — лицам от 18 лет.
