CE-123 (5-((бензгідрилсульфініл)метил)тіазол) — синтетичний гетероциклічний аналог модафінілу, розроблений групою Петера Калаби в Університеті Відня. Є найдослідженішим і найефективнішим представником серії споріднених структурних похідних.
Механізм дії
Сполука є атиповим інгібітором транспортера дофаміну (DAT) з EC₅₀ ≈ 2,76 мкМ в аналізах зворотного захоплення на клітинах HEK293, що стабільно експресують людські ізоформи DAT. Ультраселективність щодо DAT — відносно NET та SERT — відрізняє CE-123 від модафінілу, який діє на всі три транспортери. Замість масивного викиду дофаміну CE-123 модулює його зворотне захоплення, що формує сприятливий профіль безпеки: відсутність ейфорії та залежності.
Проникнення через ГЕБ
CE-123 демонструє коефіцієнт проникнення через гематоенцефалічний бар'єр Kp,uu,brain = 0,5 порівняно з 0,1 у R-модафінілу — тобто вп'ятеро вища доступність в тканинах мозку при зіставній периферичній концентрації.
Доклінічні дані
(S)-CE-123 реверсує тетрабеназин-індуковану депрецію дофаміну в парадигмах FR5/їжа та прогресивного відношення, відновлюючи мотивацію до докладання зусиль без впливу на загальну рухову активність. У тесті ASST покращує когнітивну гнучкість без негативного впливу на імпульсивність. В тесті радіального лабіринту покращує просторову робочу пам'ять. Щоденне однократне введення покращує набуття пам'яті та її відтворення без ознак толерантності.
Тільки для дослідницьких цілей. Продукт не є лікарським засобом, харчовою добавкою чи косметичним засобом. Не призначений для застосування у людей або тварин. Продаж — особам віком від 18 років.
