SLU-PP-915 порошок

Механизм действия
SLU-PP-915 — пан-агонист ERRα/β/γ (EC₅₀ ≈414/435/378 нM), химически отличный от SLU-PP-332: вместо ацилгидразидного каркаса — дизамещённый тиофен с борной кислотой. Соединение получили, заменив гидразидный фрагмент в GSK-4716 на тиофеновые кольца; замена фенольной и анилиновой групп на борную кислоту сохранила связывание с рецептором, но существенно повысила пероральную биодоступность (Hampton et al., 2023, Eur J Med Chem) — главное преимущество именно в фармакокинетике, а не в мощности (per-isoform EC₅₀ несколько выше, то есть слабее, чем у SLU-PP-332).

Доклинические данные
Hampton, Sitaula, Billon et al. (2025, J Pharmacol Exp Ther): первый перорально активный пан-ERR агонист; повышает аэробную выносливость (дистанция и продолжительность бега) сравнимо с SLU-PP-332 — как при внутрибрюшинном, так и при пероральном введении (с поправкой на системную экспозицию), синергирует с физической нагрузкой, дополнительно усиливая экспрессию Ddit4 и митохондриальных генов. Отдельно описана роль пан-ERR агонистов этого класса в моделях сердечной недостаточности — улучшение метаболизма жирных кислот и митохондриальной функции миокарда (Xu et al., 2023, Circulation). Разработка велась в Saint Louis University и University of Florida; потенциальные направления применения в исследованиях — метаболические расстройства (ожирение, T2D, MASH), сердечно-сосудистые модели и мышечные патологии (саркопения, мышечные дистрофии).

Хранение
Хранить в морозильной камере, герметичная тара, защита от света и влаги — борные кислоты чувствительны к влаге (медленное протодеборонирование/окисление).