Тирзепатид — инъекционный двойной агонист рецепторов GIP и GLP-1 длительного действия, действующее вещество препаратов Mounjaro и Zepbound от Eli Lilly. Это первый в своём классе «твинкретин»: одна молекула активирует сразу два инкретиновых рецептора (лабораторный код LY3298176).
Влияние на голод и вес
Тирзепатид объединяет действие двух гормонов насыщения. Через GLP-1-рецептор он действует на центры голода в мозге, притупляет аппетит и тягу к еде, а через GIP-рецептор дополнительно усиливает этот эффект и улучшает чувствительность к инсулину. Одновременно он замедляет опорожнение желудка, поэтому сытость наступает быстрее и длится дольше. В прямом сравнении (исследование SURPASS-2) тирзепатид превзошёл семаглутид по снижению веса, а в программе SURMOUNT потеря веса достигала около 20% и более — наивысший показатель среди доступных инкретиновых препаратов.
Контроль сахара в крови
Оба рецептора усиливают глюкозозависимую секрецию инсулина и подавляют глюкагон, поэтому тирзепатид выраженно снижает глюкозу и HbA1c с низким риском гипогликемии. Активация GIP-рецептора дополнительно улучшает чувствительность тканей к инсулину.
Длительность действия
Остаток C20-жирной (эйкозандиовой) кислоты на лизине-20 через линкер прочно связывается с альбумином крови, удлиняя период полувыведения до примерно 5 дней — отсюда введение подкожно раз в неделю. Устойчивость к ферменту DPP-4 обеспечивают две замены на α-аминоизомасляную кислоту (Aib) в положениях 2 и 13.
Характеристики
Модифицированный пептид из 39 аминокислот на основе последовательности GIP. Формула C₂₂₅H₃₄₈N₄₈O₆₈, молекулярная масса 4813,53 Да. CAS 2023788-19-2, PubChem CID 163285897. Белый лиофилизированный порошок для восстановления.
Хранение
Хранить при 2–8°C, защищать от света; кратковременно выдерживает комнатную температуру при доставке. После восстановления держать в холодильнике, не замораживать и использовать в течение нескольких недель.
BIOLABCHEMICALS