Тирзепатид — ін'єкційний подвійний агоніст рецепторів GIP і GLP-1 тривалої дії, діюча речовина препаратів Mounjaro та Zepbound від Eli Lilly. Це перший у своєму класі «твінкретин»: одна молекула активує одразу два інкретинові рецептори (лабораторний код LY3298176).
Вплив на голод і вагу
Тирзепатид поєднує дію двох гормонів насичення. Через GLP-1-рецептор він діє на центри голоду в мозку, притуплює апетит і тягу до їжі, а через GIP-рецептор додатково підсилює цей ефект і покращує чутливість до інсуліну. Одночасно він уповільнює спорожнення шлунка, тож ситість настає швидше й триває довше. У прямому порівнянні (дослідження SURPASS-2) тирзепатид перевершив семаглутид за зниженням ваги, а в програмі SURMOUNT втрата ваги сягала близько 20% і більше — найвищий показник серед доступних інкретинових препаратів.
Контроль цукру в крові
Обидва рецептори підсилюють глюкозозалежну секрецію інсуліну та пригнічують глюкагон, тому тирзепатид виражено знижує глюкозу й HbA1c з низьким ризиком гіпоглікемії. Активація GIP-рецептора додатково покращує чутливість тканин до інсуліну.
Тривалість дії
Залишок C20-жирної (ейкозандіової) кислоти на лізині-20 через лінкер міцно зв'язується з альбуміном крові, подовжуючи період напіввиведення до приблизно 5 днів — звідси введення підшкірно раз на тиждень. Стійкість до ферменту DPP-4 забезпечують дві заміни на α-аміноізомасляну кислоту (Aib) у положеннях 2 і 13.
Характеристики
Модифікований пептид із 39 амінокислот на основі послідовності GIP. Формула C₂₂₅H₃₄₈N₄₈O₆₈, молекулярна маса 4813,53 Да. CAS 2023788-19-2, PubChem CID 163285897. Білий ліофілізований порошок для відновлення.
Зберігання
Зберігати при 2–8°C, захищати від світла; короткочасно витримує кімнатну температуру під час доставки. Після відновлення тримати в холодильнику, не заморожувати та використати протягом кількох тижнів.
BIOLABCHEMICALS