AAZ-A-154 (також відомий як Zalsupindole / DLX-001) — інноваційна мала молекула класу психопластогенів, розроблена з метою роз'єднати терапевтичний потенціал серотонінергічної активації від небажаних галюциногенних ефектів.
Механізм дії
Сполука є біасованим агоністом серотонінових рецепторів 5-HT₂A. На відміну від класичних психоделіків (псилоцибіну, ЛСД), AAZ-A-154 селективно активує внутрішньоклітинний каскад TrkB/mTOR, що відповідає за синаптогенез та структурну нейропластичність, не залучаючи при цьому β-аррестинові шляхи, пов'язані з галюцинаціями. Цей підхід «функціонального відбору» дозволяє отримати нейрорегенеративний ефект у клінічно релевантних дозах без психоделічного досвіду.
Дані досліджень
Доклінічні дослідження на гризунах продемонстрували статистично значущу структурну реорганізацію дендритних шипиків у префронтальній корі після одноразового введення. Спостерігалось відновлення синаптичної щільності, знижене при хронічному стресі. Антидепресивні ефекти зберігались протягом щонайменше 7 діб після одноразового введення, що принципово відрізняє сполуку від класичних SSRI. В моделях когнітивних порушень зафіксовано покращення просторової пам'яті та виконавчих функцій.
Профіль безпеки
В дослідженнях на тваринах AAZ-A-154 не індукував головіщення, тремору, гіпертермії чи характерних для психоделіків поведінкових патернів. Терапевтичний індекс значно перевищує такий у класичних серотонінергічних психоделіків.
Фізико-хімічні властивості
Сполука є ліофілізованим порошком білого або злегка кремового кольору. Добре розчинна у ДМСО (≥50 мг/мл) та підкисленому фізіологічному розчині. Нестабільна при pH > 8.5. Рекомендоване зберігання: −20°C, у темряві, в атмосфері інертного газу. Захищати від циклів заморозки-відтавання.
BIOLABCHEMICALS