Kisspeptin-10 (KP-10) — синтетичний декапептид (послідовність Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH₂), найкоротший активний фрагмент кисспептину, що повністю зберігає його дію на рецепторі. Він відповідає ділянці 45–54 метастину (або 112–121 повного білка KISS1) і має критично важливу для активності амідну групу (-NH₂) на C-кінці. Попри малий розмір, KP-10 зв'язується з рецептором навіть міцніше за повний метастин — приблизно у 8 разів.
Механізм дії
KP-10 — потужний агоніст рецептора KISS1R (він же GPR54) — Gq-спряженого рецептора на нейронах гіпоталамуса. Активуючи їх, він запускає пульсовий викид гонадотропін-рилізинг-гормону (GnRH), який стимулює гіпофіз виділяти лютеїнізуючий (LH) і фолікулостимулюючий (FSH) гормони, а ті — вироблення статевих гормонів (тестостерону, естрадіолу). Кисспептин-KISS1R-сигналінг є центральним «пусковим» вузлом усієї гіпоталамо-гіпофізарно-гонадної (HPG) осі: запускає статеве дозрівання, координує овуляцію та підтримує фертильність. Діє швидко, але коротко (короткий період напіввиведення), тому в дослідженнях його часто вводять інфузійно або повторними болюсами. Окремо кисспептин працює як супресор метастазів (пригнічує хемотаксис, інвазію пухлинних клітин і VEGF), а також впливає на диференціювання остеобластів (через каскад GPR54 → NFATc4 → BMP2/Runx2).
Ефекти у дослідженнях
KP-10 — один із найпоширеніших інструментів у репродуктивній ендокринології. У чоловіків внутрішньовенний болюс KP-10 швидко підвищує LH і частоту його пульсів (George та ін., 2011); його вивчають при затримці статевого дозрівання, гіпогонадотропному гіпогонадизмі, розладах овуляції та безплідді, а також як «м'який» тригер дозрівання яйцеклітин у ЕКЗ із меншим ризиком синдрому гіперстимуляції яєчників (OHSS). Крім репродукції, кисспептин підсилює емоційну й сексуальну обробку в лімбічних ділянках мозку (звідси інтерес щодо лібідо й потягу), досліджується в онкології (супресія метастазів меланоми й раку грудей), у кістковому метаболізмі (остеогенез) і як маркер прееклампсії. GnRH/кисспептинові аналоги внесені до заборонного списку WADA.
Характеристики
Білий або майже білий ліофілізований порошок, добре розчинний у воді (зокрема в бактеріостатичній). Декапептид із C-кінцевою амідною групою. Формула C₆₃H₈₃N₁₇O₁₄, молекулярна маса ≈1302,5 Да. CAS 374675-21-5, PubChem CID 25240297. Синоніми: KP-10, Metastin (45-54), KiSS-1 (112-121), Kisspeptin-10 (human).
Зберігання
Ліофілізований порошок зберігати при 2–8°C у сухому місці, захищеному від світла; для тривалого зберігання оптимально −20°C. Після відновлення тримати в холодильнику, не заморожувати та використати протягом кількох тижнів.
BIOLABCHEMICALS