Ретатрутид — ін'єкційний потрійний агоніст рецепторів GLP-1, GIP і глюкагону (GCGR) тривалої дії, розроблений Eli Lilly (лабораторний код LY3437943). Це «тріагоніст»: одна молекула активує одразу три метаболічні рецептори. Наразі препарат перебуває в клінічній розробці й ще не схвалений регуляторами.
Вплив на голод і вагу
Ретатрутид поєднує три механізми контролю ваги. Через GLP-1-рецептор він притуплює апетит і тягу до їжі та вповільнює спорожнення шлунка; через GIP-рецептор підсилює цей ефект і покращує чутливість до інсуліну; а додавання глюкагонового рецептора підвищує витрату енергії й посилює використання жиру як палива. Саме третій, глюкагоновий, компонент відрізняє ретатрутид від подвійних (тирзепатид) і «чистих» GLP-1 (семаглутид) агоністів. У фазі 2 у людей з ожирінням втрата ваги залежно від дози сягала близько 24% за 48 тижнів — найвищий показник серед інкретинових сполук у розробці.
Контроль цукру в крові
Ретатрутид глюкозозалежно підсилює секрецію інсуліну та пригнічує глюкагон у підшлунковій, знижуючи глюкозу натще й після їжі з низьким ризиком гіпоглікемії.
Тривалість дії
Ліпідна модифікація (C20-жирна кислота) забезпечує зв'язування з альбуміном крові й період напіввиведення близько 150–180 годин (6–7 днів), що дозволяє вводити препарат підшкірно раз на тиждень. Заміни на α-аміноізомасляну кислоту (Aib) роблять пептид стійким до розщеплення ферментами.
Характеристики
Синтетичний пептид із 39 амінокислот на основі послідовності GIP. Формула C₂₂₁H₃₄₂N₄₆O₆₈, молекулярна маса 4731,33 Да. CAS 2381089-83-2, PubChem CID 171390338. Білий ліофілізований порошок для відновлення.
Зберігання
Зберігати при 2–8°C, захищати від світла; короткочасно витримує кімнатну температуру під час доставки. Після відновлення тримати в холодильнику, не заморожувати та використати протягом кількох тижнів.
BIOLABCHEMICALS