Існує лише у формі солі (зазвичай йодиду, CAS 42464-96-0, PubChem CID 66522933) — порошок коричневого/червонувато-коричневого кольору; вільна основа (катіон без протиіона, PubChem CID 950107, CAS 685079-15-6) не існує.
Механізм дії
NNMT — цитозольний фермент, що переносить метильну групу з SAM на нікотинамід, утворюючи 1-метилнікотинамід (1-MNA) і тим самим виводячи нікотинамід з NAD⁺-салвидж-шляху. 5-Amino-1MQ зв'язується в субстрат-сайті NNMT (IC₅₀ = 1,2 мкМ), вибірково, без впливу на споріднені метилтрансферази.
NAD⁺ та сіртуїни
Блокування NNMT зберігає нікотинамід для ресинтезу NAD⁺. У культурі адипоцитів 5-Amino-1MQ підвищує внутрішньоклітинний NAD⁺ у 1,2–1,6 раза (1–60 мкМ) і знижує рівень 1-MNA до 60%. Зростання NAD⁺ активує SIRT1 і AMPK — на відміну від прекурсорів (NMN, NR), які додають сировину, тут механізм консерваційний: менше нікотинаміду витрачається даремно.
Доклінічні дані
Neelakantan et al. (2018, Biochem Pharmacol): миші з дієт-індукованим ожирінням, 20 мг/кг п/ш 3х/добу, 11 діб — достовірне зниження маси тіла, маси білої жирової тканини (p<0.01), розміру адипоцитів (p<0.0001) і холестерину плазми (~30%), без зміни споживання їжі. Dimet-Wiley/Neelakantan (м'язове старіння, 24-міс. миші, NNMTi 5–10 мг/кг): посилена проліферація і злиття м'язових стовбурових клітин, ~2-кратне зростання площі поперечного перерізу волокон і близько +70% пікового моменту сили tibialis anterior відносно контролю. Усі дані — клітинні культури/гризуни; випробувань на людях не публікувалось.
Зберігання
-20°C, герметична тара, захист від світла й вологи — сіль гігроскопічна.
BIOLABCHEMICALS