TB-500 — ін'єкційний синтетичний гептапептид Ac-LKKTETQ, що відповідає активній ділянці (залишки 17–23) природного тимозину β4 (Tβ4). Це саме той короткий фрагмент із N-кінцевою ацетильною групою, який відповідає за зв'язування актину та регенеративну дію материнського білка, але простіший і стабільніший за повний 43-амінокислотний Tβ4.
Механізм дії
Ключова функція TB-500 — зв'язування й секвестрування мономерного (G-)актину, чим він регулює полімеризацію актинового цитоскелета. Саме мотив LKKTETQ є активним центром актин-зв'язування у складі тимозину β4. Керуючи динамікою актину, пептид полегшує міграцію клітин до місця пошкодження, стимулює утворення нових судин (ангіогенез) і ремоделювання позаклітинного матриксу.
Ефекти у дослідженнях
У доклінічних моделях TB-500 прискорює загоєння ран, підтримує диференціювання ендотеліальних клітин і ангіогенез у шкірі, посилює міграцію кератиноцитів і відкладення колагену, а також має протизапальну, антиоксидантну та кардіопротекторну дію. Його вивчають у контексті відновлення м'яких тканин, сухожиль і м'язів, загоєння ран, регенерації міокарда та судин. Історично синтетичний TB-500 з'явився як препарат для ветеринарії (зокрема для коней).
Ключові дослідження
Найвідоміша робота — Bock-Marquette та ін. (Nature, 2004): у мишей після інфаркту тимозин β4 активував сигнальний шлях ILK/Akt, підтримував виживання й міграцію клітин серця, зменшував рубець і покращував функцію серця — це запустило десятиліття досліджень кардіопротекції. В офтальмології повний Tβ4 (препарат RGN-259 від RegeneRx) дійшов до 3-ї фази клінічних випробувань при синдромі сухого ока та нейротрофічній кератопатії, хоча результати виявились неоднозначними. У неврології Tβ4 покращував відновлення у гризунів після інсульту та черепно-мозкової травми, сприяючи ремієлінізації. Окремі роботи показали пришвидшене загоєння ахіллового сухожилля й стимуляцію росту волосся. Більшість цих даних отримано на повному Tβ4; фрагмент Ac-LKKTETQ зберігає ключову актин-зв'язувальну активність материнського пептиду.
Характеристики
Білий або майже білий ліофілізований порошок, добре розчинний у воді (≥200 мг/мл). Послідовність: Ac-Leu-Lys-Lys-Thr-Glu-Thr-Gln (Ac-LKKTETQ). Формула C₃₈H₆₈N₁₀O₁₄, молекулярна маса ≈889 Да. CAS 885340-08-9, PubChem CID 62707662.
Зберігання
Ліофілізований порошок зберігати при 2–8°C у сухому місці, захищеному від світла; для тривалого зберігання оптимально −20°C. Після відновлення тримати в холодильнику, не заморожувати та використати протягом кількох тижнів.
BIOLABCHEMICALS